Loperamid a jeho kompletní analogy: účinnost a rizika při léčbě průjmu

Věda již dlouho věděla o nebezpečích opiátů pro centrální nervový systém člověka, stala se jedním z důvodů pro jejich zákaz po celém světě (druhým je účinek závislosti, který nutí drogově závislé osoby ke zvýšení dávky až do smrti). Avšak jejich schopnost blokovat práci nervových zakončení zůstává pro medicínu cenná. Tato vlastnost se široce používá k úlevě od bolesti při rakovině, chirurgických zákrokech a úrazech.

I s výběrem léků na průjem je třeba přistupovat se vší vážností, takže před pitím Loperamidu musíte zjistit, zda potřebujete tento konkrétní lék, kolik tablet lze užít najednou, jak často, jak dlouho můžete pít, po jak dlouho můžete pokračovat v užívání Loperamidu, pokud se příznaky průjmu opakují.

Princip fungování

Loperamid byl vyvinut jako léčivo, které si zachovalo inhibiční účinek na střevní motilitu, typické pro všechny opiáty, ale postrádající narkotické a analgetické účinky. Zvyšuje svalový tonus análního svěrače a snižuje rychlost sekrece tekutin z krevního řečiště do střevní dutiny (přirozený mechanismus nutný k výskytu průjmu), zastavení průjmu.

Indikace

Kromě „Loperamidu“ je základem látka loperamid:

• Imodium
• Lopedium;
• "Superiloma";
• "Suprilola";
• "Diars";
• Enterobene.

Produkt se tedy uvolňuje ve formě tablet pro polykání (ve skořápce) nebo resorpci (lyofilizované), sirupu a vodného roztoku pro orální podávání.

Indikace pro Loperamid se vztahují k průjmům jakéhokoli původu, včetně:

• otrava jídlem;
• rotavirová infekce;
• střevní dysbióza;
• enteroviry a střevní infekce (bakteriální, plísňové).

Cílová omezení

Pokud jde o otázku, zda se Loperamid podává dětem, byly dětské přípravky založené na látce stejného jména po dlouhou dobu oblíbené a byly zařazeny do seznamů životně důležitých v některých zemích západní Evropy a bývalého SSSR. V 90. letech minulého století však Světová zdravotnická organizace (WHO) objevila a potvrdila vedlejší účinky loperamidu na tělo dětí. Spočívali ve vzhledu paralytické skoliózy.Tato komplikace se vyskytuje po poliomyelitidě a je charakterizována selháním části svalů podporujících páteř. Hřbet je hluboko zakřivený, nejčastěji v bederní oblasti.

Paralytická skolióza, jako komplikace poliomyelitidy, je slučitelná se životem, i když může vyžadovat komplexní operaci zakřiveného segmentu, pokud nelze polohu těla obnovit jinými metodami. Jako komplikaci z užívání loperamidu však vyvolal několik úmrtí. To vedlo k zákazu užívání drog, které obsahují látku, u dětí mladších pěti let. (V mnoha zemích - do osmi let věku nebo dokonce do přechodu na dospívání).

V Rusku tato droga „trvala“ v seznamu životně důležitých drog (jejich výroba nebo nákup je řízen státem) pouze pět let. V současné době je v Ruské federaci z tohoto seznamu vyloučena. Omezení týkající se jeho přijetí se týkají:

• děti do pěti let - ale podle posudku lékařů není zákaz jeho jmenování pro děti do 12 let bez důvodu;
• části dospělé populace - jejichž práce je spojena se zvýšenou pozorností, fyzickou aktivitou a rychlou reakcí (řidiči, záchranáři, průmysloví lezci, policisté);
• pacienti se selháním jater - protože játra „tráví“ hlavní část odebraného loperamidu.

Kontraindikace

"Loperamid" není prostředkem k prevenci střevních poruch a jeho předávkování může vést k arytmii a srdeční zástavě. Kontraindikace pro jeho použití ovlivňují širokou škálu podmínek a léků užívaných společně s ním. Mezi nimi jsou následující případy.

• Těhotenství. Otázka, zda může být Loperamid použit během těhotenství, zůstává teoreticky otevřená, protože účinek léčiva na plod je špatně pochopen, procento jeho průniku chorionickými klky (ochranná bariéra placenty) není známo. Ve prospěch jeho přijetí je neschopnost Loperamidu překonat hematoencefalickou bariéru podobnou chorionickým klkům. A proti - vysoké potenciální nebezpečí léku pro svaly a centrální nervový systém plodu (s přihlédnutím k prokázané škodě již narozeným dětem). Dalšími rizikovými faktory jsou nedostatek tvorby vlastních ochranných mechanismů fetálního těla (hematoencefalická bariéra) a propustnost placentární bariéry, která se může měnit pod vlivem řady faktorů. Navzdory nedostatečnému výzkumu na toto téma je použití Loperamidu a jeho úplných analogů zakázáno během těhotenství a kojení.
• Nevolnost a zvracení. „Loperamid“ není prostředkem k jejich zastavení a může je vyprovokovat. K tomu dochází, pokud zůstává potřeba evakuovat obsah zažívacího traktu a jedna z jeho cest je blokována účinkem léku. V tomto případě je navíc zbytečné užívat jiné léky než antiemetika (budou evakuovány ze žaludku zvracením, než budou moci jednat).
• Pankreatitida. Akutní pankreatitida je smrtící a chronická je doprovázena nevolností, zažívacím trhem, nadýmáním a průjmem. Porucha stolice s pankreatitidou je spojena s nedostatkem pankreatické šťávy - hlavního trávicího prostředí střeva, které vede k tvorbě nekvalitních (pološtěpených) výkalů. Jejich včasná eliminace z biologického hlediska je lepší než snažit se je „udržet“ v konečníku. Kromě toho u pankreatitidy jakéhokoli původu existují problémy s odtokem pankreatické šťávy z pankreatu do střevní dutiny. Působení "Loperamidu" se neomezuje na blokování peristaltiky dvanáctníku, šíření do dalších zažívacích orgánů, což zhoršuje problém odtoku trávicí tekutiny.
• Gastritida. Stejně jako žaludeční nebo střevní vřed. Vstup s nimi je nežádoucí, i když není vyloučen.S gastritidou a vředem bude lék navíc dráždit stěny žaludku, což může mít za následek bolest v žaludku, výskyt zvracení. Obě patologie vyžadují důraz na podávání rozpustných léků s loperamidem - kapkami, sirupem nebo "šumivými" tabletami. Jeho vodné roztoky však mají výraznější vedlejší účinky, zejména s ohledem na ochrnutí zadních svalů.
• Příjem alkoholu. Alkoholické nápoje nejsou kompatibilní s Loperamidem, protože mají opačný účinek na centrální nervový systém a střevní motilitu. Ethylalkohol se syntetizuje v samotném střevě, aby se urychlily jeho kontrakce, průtok krve v jeho stěnách a absorpce strávených potravinových složek do krve. Přijatá dávka alkoholu má podobný účinek. A „Loperamid“ naopak inhibuje aktivitu střevních stěn a jejich svalů.

Vedlejší účinek

Recenze kapslí Loperamidu jsou většinou pozitivní. Za předpokladu, že příjem byl přísně podle indikací, krátkých (ne více než dvoudenních) kurzů a v terapeutických dávkách. Vedlejší účinky jsou v tomto případě špatně vyjádřeny a zanikají brzy po vysazení léku. Mezi negativní reakce patří:

• kopřivka - a svědění jako příznaky alergie;
• anafylaktický šok - při kombinaci s polosyntetickými antibiotiky nejnovější generace;
• bolest břicha - stejně jako nadýmání, nevolnost, zvracení;
• ospalost - s rozptýlenou pozorností, závratě, zvýšenou únavou, ke které dochází v důsledku inhibičního účinku loperamidu a dalších opiátů na mozek;
• arytmie - snížení frekvence kontrakcí srdce až do jeho zastavení.

Obvykle je arytmie pozorována, když je Loperamid užíván společně s makrolidy (typ antibiotika se speciální strukturou a podmíněně nižší toxicitou pro tělo pacienta), antivirovými a antimykotiky.

Návod k použití léků s loperamidem

Dávka "Loperamid" v první dávce je dvakrát vyšší než u všech následujících. Měl by být užíván orálně, před jídlem nebo po jídle, „omýt se“ každou epizodu vyprazdňování tekutin.

• Dospělí. Jedna dávka loperamidu v první dávce je 4 mg, všechny následující - 2 mg. Celková denní dávka by neměla přesáhnout 16 mg. Při užívání léku v kapkách je „počáteční“ dávka 60 kapek a všechny následující - každá po 30 kapkách.
• Děti nad pět let. Předepisují se jim úvodní dávka 2 mg (nebo 30 kapek) a všechny následující dávky jsou 1 mg (15 kapek) po každé stolici s tekutinou, ale ne více než 8 mg za den (tj. Polovina oproti dospělým).
• Děti do pěti let. Pouze dětský lékař má v tomto věku právo předepisovat léky na bázi loperamidu a léčba by měla být pod jeho dohledem. S jeho souhlasem je povoleno dávat dětský sirup s loperamidem nejvýše třikrát denně na základě výpočtu 1 ml sirupu na každých 10 kg tělesné hmotnosti dítěte.

Kurz „Loperamid“ musí být okamžitě zastaven, jakmile je židle normální. Nebo když se objeví vedlejší účinky.Pokud po zastavení průjmu nenastane nové nutkání k vyprázdnění během dne (u dětí a dospívajících - půl dne nebo déle), měli byste se poradit s lékařem. Návrat do Loperamidu a léky na jeho základě se v budoucnu nedoporučuje.

Možnosti bezpečné výměny

Analogy léků s loperamidem jsou nekonečné řady léků proti průjmům s různým složením a účinkem.

• Probiotika. Balené kultury laktobacilů a / nebo bifidobakterií. Pomáhají proti poruchám stolice a plynu způsobeným střevní dysbiózou. Probiotika se doporučují pro použití s ​​nedostatkem laktázy (enzym, který štěpí prsa a jiné mléko), po léčbě antibiotiky a chemoterapií. Při jejich výběru je lepší se zaměřit na léky v kapslích, které se rozpustí pouze ve střevě. Použití probiotických roztoků je nepřiměřené, protože lví podíl bakterií na jejich složení nepřežije v kyselině chlorovodíkové v žaludku.
• Prebiotika. Živné médium pro prospěšnou část střevní mikroflóry (nejčastěji vysoký obsah uhlohydrátů). U pacientů, kteří dodržují normální, nikoli dietní stravu, není zapotřebí jejich samostatný příjem. A pokud existují omezení pro uhlohydráty, například u diabetu, jejich použití má smysl pouze v kombinaci s probiotiky.
• Antibiotika. Polosyntetický a plně syntetický. Užívání drog této skupiny je důležité pro střevní infekce, otravu a enterobiózu.
• Enterosorbenty. Absorbéry cizí pro zažívací trakt nebo dráždivé složky. Nejznámějšími zástupci této řady jsou: černé (produkt spalování dřeva) a bílé (diosmektit, křemík) aktivní uhlí. A také „tekutá“ verze bílého uhlí (vyráběná pod obchodním názvem „Smecta") A povidone. Absorbenty jsou schopny vyrovnat se s průjmem způsobeným lehkou otravou jídlem (zatuchlé jídlo, ale nikoli jedovaté houby nebo shnilé maso), běžnými houbovými a bakteriálními nákazy. Nepůsobí na většinu virů a střevních parazitů, pouze zmírňují příznaky tím, že absorbují produkty svých životních funkcí.

Dobrého účinku proti průjmu zajišťují odvarování borůvek a třešní ptačího ovoce (mírně jedovatá rostlina), stejně jako kůry granátového jablka. Pokud jde o vedlejší účinky, jsou bezpečnější (pokud neexistuje alergie) a jsou účinné proti dlouhodobému průjmu, který může trvat i týden s infekcí rotaviry. Současně indikace pro použití Loperamidu obsahují dvoudenní omezení načasování jeho podávání, což je důležité dodržovat kvůli pravděpodobnosti těžké střevní atonie. To ztěžuje léčbu mnoha střevních poruch loperamidovými drogami.

Jiné léky