"Metformin" pro hubnutí: mechanismus účinku a způsob užívání léku

Prostředky jako Metformin - biguanidy - jsou modifikovanou molekulou guanidinu - hlavní složkou byliny zvané Kozí léčivo. Tyto látky jsou tedy téměř přirozené a potřeba modifikace guanidinu byla dána jeho extrémně toxickým účinkem na játra.

První biguanidy však představovaly pouze mírně nižší zdravotní riziko, což mělo výrazné vedlejší účinky na játra, pankreas a zažívací trakt. Použití hovězího a prasečího inzulínu k kompenzaci diabetu téměř „pohřbilo“ biguanidy, protože inzulín nemá tyto nedostatky.

V průběhu času se však zájem o biguanidy vrátil, hlavně díky otevření metforminu. Tento lék je toxický pro játra nebo pankreas pouze v kombinaci s některými jinými léky, a samostatně - ne. Použití metforminu je doprovázeno pouze negativními účinky na žaludek a střeva, jakož i zvýšením koncentrace kyseliny mléčné v krvi.

Uvolněte formy a analogy

Metformin má mnoho obchodních názvů (absolutní protějšky). Tento nástroj lze také nazvat:

• "Launcher";
• „Glibometom“ (obsahuje glibenklamid);
• "Glycomet";
• Gliminfor;
• Gliformin;
• Glukofág
• "Glucofage";
• "Dianormet";
• "Diformin";
• "Metfogamma";
• Sioforom.

V zemích bývalého SSSR jsou nejznámějšími možnostmi Siofor, Metformin a Glyukofazh. Spotřebitelé často ke jménu přidávají údaj o dávce účinné látky, například: „Metformin“ 500; „Metformin“ 850. A výrobci někdy uvádějí svou společnost ve jménu léčivého přípravku.

Výsledkem je, že název léku nabývá této formy:

• "Metformin-Teva";
• "Metformin-Canon";
• Metformin Richter.

Složení a rozsah metforminu

Složení léčiva "Metformin" se může lišit v závislosti na přání výrobce. Jeho základem je samotná účinná látka a mezi pomocné složky mohou patřit: stearát hořečnatý, mastek, škrob a povidonový adsorbent.

Bez lékařského předpisu by se lék v lékárnách neměl uvolňovat teoreticky. V praxi je však považováno za dostatečně bezpečné, aby se z tohoto pravidla udělovaly pravidelné výjimky.

Akce

„Metformin“ neovlivňuje rychlost ani objem produkce inzulínu buňkami ostrůvků (nazývají se také Langerhansovy ostrůvky). Ale snižuje:

• uvolňování glukózy z potravy;
• absorpce glukózy stěnami střeva;
• krevní srážlivost (blokuje fibrinogen - koagulační plazmatický protein).

Navíc urychluje oxidaci tuků v játrech a tím i jejich metabolismus.

Indikace

Úřední medicína nedoporučuje používat metformin pro hubnutí pro ty, kteří netrpí tak nadváhou, jako je příliš vybíravý přístup k jejich postavě. A to vše díky svým vedlejším účinkům, které jsou srovnatelné s poškozením z nejradikálnějších diet.

Endokrinolog má však právo předepsat lék v určitých případech obezity, například pokud je způsoben následujícími stavy:

1. Diabetes mellitus. Zejména jeho forma nezávislá na inzulínu. Obezita s ní vykazuje řadu charakteristických „diabetických“ rysů: zvýšené ukládání tuku na těle, včetně „kohoutku“ v sedmém obratle na krku, stejně jako tenké končetiny (tuk a sval na nich kvůli periferní degradaci ve srovnání s masivním tělem) průtok krve). Obezita u diabetes mellitus je volitelný jev, v mnoha ohledech v závislosti na míře kompenzace prováděné pacientem. Čím důležitější místo v něm obsadí fyzická cvičení, tím méně bude patrné a naopak.
2. Polycystický vaječník. Hormonální jev, který se vyskytuje přibližně u 10–12% žen v plodném věku. U PCOS (syndrom polycystických vaječníků) se obezita vyvíjí v důsledku přirozeného pokusu těla kompenzovat selhání vaječníků zvýšením estrogenového pozadí (estrogeny jsou metabolizovány a „ukládány“ do tukové tkáně). Kromě toho jsou pro tuto nemoc typické skoky v krevním tlaku, růstu vlasů v obličeji a ukládání tukové hmoty u mužského typu (na břicho a ne na boky). Jsou způsobeny nedostatkem estrogenu v krvi ženy trpící PCOS.
3. Menopauza. Normální zánik reprodukční funkce, který je doprovázen změnou hormonálního pozadí a jeho nevyhnutelnými důsledky. Jednou z nich je rychlá sada tukové hmoty - za stejných podmínek pro muže i ženy, i když patologické formy „postmenopauzální“ obezity jsou častější u žen.

Vážným důvodem je skutečnost, že metformin není předepsán jako primární, ale pomocná látka:

1. Endometrióza dělohy. Endometrióza je patologická proliferace sliznice. Tento stav je často kombinován s fibromyomem, benigním novotvarem v jeho dutině. Oba procesy jsou považovány za hormonálně závislé, i když mezi jejich příčinami lze často najít traumatické nebo dědičné faktory. Schopnost metforminu normalizovat nadměrnou aktivitu estrogenu u žen s nadváhou má tedy příznivý účinek na progresi endometriózy a fibromyomu.
2. Lokalizovaná rakovina. V posledních letech byly protinádorové vlastnosti metforminu aktivně zkoumány. Objasnění jejich povahy by umožnilo širší použití drogy v onkologii. Nejprve byl jednoduše zaznamenán pozitivní účinek Metforminu na prognózu a rehabilitaci pacientů s rakovinou žaludku, prsu, slinivky břišní, prostaty, jater a endometria. Indikace pro použití metforminu u výše uvedených typů rakoviny je způsobena tím, že stimuluje buněčnou apoptózu (mechanismus buněčné sebezničení, který v rakovinných buňkách nefunguje). Kromě toho je léčivo schopné inhibovat proliferaci (dělení) libovolných buněk, volitelně maligních. Hlavní verze původu těchto vlastností dnes je, že Metformin blokuje vstup cukru do buněk - hlavní katalyzátor všech procesů metabolismu, růstu a dělení zdravých a maligních buněk.Je pravda, že část těchto účinků je dosažena v důsledku negativního dopadu Metforminu na jednotlivé orgány a systémy. Jeho antikarcinogenní účinek na prostatu u mužů je vysvětlen schopností snižovat hladiny testosteronu, čehož lze snadno dosáhnout standardní hormonální terapií. Prevence rakoviny pankreatu pomocí metforminu nebyla dosud doporučena (pouze boj proti existujícímu nádoru). Důvodem je to, že jeho dlouhodobé použití samotné vede k chronické pankreatitidě (prekancerózní stav, zejména u diabetiků). 

Léčba metforminem je také předepisována u pacientů s hepatitidou a nealkoholickou obezitou v játrech.

Podstata vztahu mezi těmito podmínkami a diabetes mellitus není vědě zcela zřejmá, ale existuje předpoklad, že mastná hepatóza je nějakým způsobem spojena se zvyšováním inzulínové rezistence. Kromě toho může být jeho progrese a prognóza ovlivněna vášní pacienta pro sladkosti na fruktóze, jejíž přebytek je uložen v játrech ve formě glykogenu a tuku.

Vlastnosti používání produktu ke snížení hmotnosti

Praxe ukazuje, že bezpečnost metforminu je stále na pochybách. Je to například kvůli jeho schopnosti vyvolat zánět u zdravého slinivky břišní.

Protichůdné údaje o jeho účinku na fungování nervového systému. Některé studie poskytují důkaz, že Metformin aktivuje "spící" kmenové buňky, což umožňuje, aby byl použit k léčbě mnoha patologií souvisejících s věkem, včetně aterosklerózy a senilní demence.

Jiní poukazují na svou schopnost snižovat absorpci vitamínu B₁₂ z potravy, což znamená rozvoj periferní neuropatie. A v roce 2017 byly získány systematické výsledky několika studií. Ukázali, že léčba metforminem významně zvýšila pravděpodobnost vzniku Parkinsonovy choroby, ačkoli zatím není jasné proč.

Kontraindikace a komplikace

Mezi kontraindikacemi uvedenými v návodu k použití "Metforminu" a jakýchkoli léků na jeho základě je nutně řada podmínek:

1. Laktátová acidóza. Otrava kyselinou mléčnou, obvykle vylučovaná svaly s aktivní kontrakcí. Kyselina mléčná je produktem buněčného dýchání a jeho hromadění způsobuje po fyzické námaze bolest ve svalovině. Obvykle se vylučuje ledvinami, ale z některých důvodů k tomu nemusí dojít (je zde příliš mnoho kyseliny mléčné, funkce ledvin je narušena). Tato komplikace je fatální a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Předávkování samotným Metforminem může vyvolat zvýšení koncentrace kyseliny mléčné v krvi. A přítomnost laktátové acidózy ještě před zahájením podávání automaticky vylučuje Metformin ze seznamu léčiv schválených pro pacienta.
2. Renální selhání. Jako katalyzátor acidózy a dalších vedlejších účinků spojených s hromaděním léčiva v tkáních a zpožděním jeho eliminace.
3. Hypoglykemická kóma. Charakteristický rys diabetes mellitus vznikající z kriticky nízkých hladin glukózy v krvi. Hypoglykémie může být spojena s vážnými omezeními množství sacharidů spotřebovaných denně (diabetici je spočítají v chlebových jednotkách), nadměrným podáním inzulínu, nadměrným fyzickým námahou nebo dokonce s dlouhou přestávkou mezi jídly (noční hypoglykémie). Metformin omezuje absorpci glukózy do krve a její produkci v játrech.To znamená, že jeho působení zvyšuje příznaky hypoglykémie, urychluje nástup kómatu (mozek nemůže fungovat bez cukru) a zvyšuje pravděpodobnost smrti.
4. Ketoacidóza. Nazývá se také „ovocný dech“ a charakteristika nekompenzovaného diabetu mellitu, přísná strava a případy dlouhodobého hladu. Ketonová těla jsou chemickými příbuznými acetonu, které se vytvářejí během rozkladu vlastních bílkovin / buněk těla (k tomu dochází během hladu, kdy tělo „jí“). Jsou extrémně toxické pro ledviny a mozek. Účinkem Metforminu je vytvořit další nedostatek glukózy v krvi a buňkách. Takže je schopen pouze urychlit tvorbu ketonových těl.
5. Hypoxie Zejména způsobené nedostatečností srdce nebo plic, což vede k nedostatku kyslíku. Může způsobit výše uvedenou laktátovou acidózu, což velmi neúspěšně doplňuje účinek metforminu.
6. Infekce ve velkém měřítku. Stejně jako febrilní a další akutní stavy zavedené / neidentifikované povahy, nesouvisející s hladinami cukru a vyžadující jmenování dalších léků.
7. Alkoholismus Nebo sdílení alkoholu s Metforminem. Diabetes mellitus a ethylalkohol jsou neslučitelné, protože se jedná o silný aktivátor trávení a absorpce glukózy, zvyšuje riziko hypoglykémie. A jedním z vedlejších produktů metabolismu ethanolu v játrech je kyselina mléčná, jejíž hladina je také zvyšována fyzickou námahou, hypoxií a používáním metforminu ve velkých dávkách. Kombinace metforminu a alkoholu tedy vede k rychlému nárůstu laktátové acidózy, i když jsou použity v mírných dávkách.

Další omezení

Kromě oficiálního seznamu kontraindikací metforminu je také neoficiální - v pokynech není uveden.

• Těhotenství a kojení. Negativní účinek Metforminu na plod nebyl nalezen, protože neproniká placentou nebo mateřským mlékem a zůstává přísně v zažívacím traktu. Výzkum na toto téma však zjevně nestačí. Proto je rozumnější, aby se nastávající matky pečovaly o sebe a dítě, zejména v raných fázích těhotenství.
• Inzulinová rezistence. První a hlavní účel léku. Americká diabetologická asociace provedla v roce 2012 studii o účinnosti metforminu ve srovnání s fyzickou aktivitou. Subjekty rozdělila s prediabety (nekritické, rostoucí inzulínové rezistence) do čtyř skupin. První dostal placebo namísto Metforminu a nešel pro sport, druhý obdržel pouze Metformin a třetí a čtvrtý obdržel placebo nebo Metformin v kombinaci s fyzickou aktivitou. Výsledek byl neočekávaný, protože skupina, která užívala placebo a sportovala, ukázala nejlepší výsledek ve zvyšování citlivosti buněk na inzulín ve srovnání s kontrolní skupinou (užívající pouze placebo). A skupiny, které byly léčeny na inzulinovou rezistenci pouze pomocí „metforminu“ nebo „metforminu“ v kombinaci s fyzickou aktivitou, byly horší než skupina „pouze sporty“, i když se předpokládalo opak. A vědci byli nuceni předpokládat, že negativní účinek „Metforminu“ na fungování nervového systému vede ke skutečnosti, že zvýšení „chuti k jídlu“ buněk na glukózu během fyzické aktivity je částečně kompenzováno použitím „Metforminu“ místo jeho doplňování. To znamená, že tradiční změny životního stylu u prediabetů jsou účinnější než léčba metforminem.

Oficiálně jsou nejčastějšími vedlejšími účinky Metforminu nadýmání, bolest břicha, průjem a kovová chuť v ústech a ztráta chuti k jídlu. Zmizí během prvního týdne nebo dvou po zahájení příjmu.

Hubnutí příjem

Přes veškeré pochybnosti o účinku metforminu na různé procesy v těle endokrinologové stále více jmenují, aby „urychlili“ výsledky stravy u pacientů s nadváhou nebo obézních bez známek inzulínové rezistence. Recenze o tabletách Metforminu a výsledky hubnutí s jejich pomocí jsou však smíšené.

Většina z nich je pozitivní, protože průběh Metforminu přesto vede ke snížení tělesné hmotnosti a dosažení požadovaných proporcí. Nežádoucí účinky, které se objevily na začátku jeho podávání, však někdy přecházejí do chronického stádia.

Navíc průměrná míra úbytku hmotnosti pozorovaná „experimentátory“ na jednom metforminu je přibližně 5 kg za měsíc, zatímco mnoho diet přináší stejný výsledek. A u krátkých mono-diet může úbytek hmotnosti činit 7 kg týdně, pro které jsou určeny.

Kromě toho je pravděpodobnost závažnosti vedlejších účinků metforminu a radikální stravy přibližně stejná a pokud jde o jejich reverzibilitu, získává dieta několik bodů.

Otázka, který metformin je nejúčinnější pro hubnutí, je tedy nesprávná ze dvou důvodů:

• je všude stejný - a jedná stejným způsobem (liší se pouze jeho výrobci);
• pro hubnutí je nežádoucí - protože banální dřepy a omezení kalorií mohou dosáhnout stejných výsledků, ale mnohem bezpečnější.

Pokud jde o to, jak brát Metformin pro hubnutí, měli byste začít s užíváním 500 mg léku jednou denně, v noci, po večeři. Týdenní dávka by měla být zvýšena o 500 mg a ukončena dávkou 3 g denně. Celkový průběh hubnutí u Metforminu by neměl být delší než tři po sobě jdoucí měsíce.

Existují různé způsoby, jak se vztahovat k existujícím rozporům s metforminem. Jedna věc je jasná: je pod aktivním studiem. Je pravděpodobné, že shromážděné výsledky pozorování později povedou ke vzniku zlepšených prostředků této řady.

Pokud však vezmeme Metformin na hubnutí, pokud tento cíl nesouvisí s diabetem 2. typu, znamená to riskovat zhoršení stávajících metabolických poruch a nemocí zažívacího traktu.